DMPK研究
设计时即考虑到安全性
研究候选药物在实验动物和人体内的吸收、分布、代谢和排泄(ADME)特征，是QPS提供的药代/药动(DMPK)服务的重要一环。 一个开发项目从探索、候选药物筛选、研究性新药(IND)申报到新药申请(NDA)的各阶段都需要进行DMPK研究。
实践经验丰富的科研人员
我们的DMPK研究团队拥有极高的科学水平和扎实的技术能力。 我们的科研人员拥有丰富的药物探索和开发经验，满腔热忱为您的研究设计、数据解读、方案制定以及执行提供及时的协助。 我们努力了解每个项目的独特性，只求更高效地设计好每一项DMPK研究并阐释其结果。 同时，我们的先进研究设备由专业的技术实验室提供完善的支持，可确保数据符合科研领域的高标准。
DMPK研究有助于确定生物利用度
DMPK研究是早期药物探索的必经之路，用以评估药物的多种特性，其中便包括生物利用度，即药物活性成分的吸收并在其作用位点生效的程度和速率。 就药物吸收的速率和程度而言，相对生物利用度可作为对临床结果的预测。 随着开发成本高涨，在开发早期阶段更为有效地预测人体的生物利用度就越为重要。
全面支持IND申报的ADME数据包
很多新型化学实体(NCE)都能通过我们的药代动力学(PK)探索方法进行快速筛选，从而更为高效地筛选出ADME特性最为理想的候选药物。 选择过程中，QPS可通过分析候选药物的潜在可靠性，帮助您筛选出成功率最高的候选药物。 除了候选药物的选择过程，QPS还可支持各项药物开发研究，包括放射性标记物质平衡研究、全面的生物转化研究、定量全身放射自显影(QWBA)研究，以及多种体外研究和药物-药物相互作用评估。 所有临床前DMPK研究再加上临床PK汇总生成的ADME数据包，可全面支持IND和NDA申报。
全面支持IND申报的ADME数据包
- 从收到化合物到最终报告平均7.5天
- 8台质谱设备
- 9项认证和许可证
- 1台Tomtec Quadra 96工作站
作为候选药物选择过程的一部分，QPS还提供探索筛性选服务。 探索性筛选研究仅需少量的化合物，且数据产生快（7天），能为探索性化学分析人员提供构效关系信息。 典型的发现筛选流程包括：
代谢稳定性
- 大鼠和/或人肝微粒体或肝细胞试验。
- 确定代谢“热点”。
- 估测半衰期和内在清除率。
啮齿动物和/或人体中血浆蛋白结合试验
- 超滤或平衡透析。
- 估测血浆蛋白结合程度。
人肝微粒体细胞色素P450(CYP450)体外抑制试验
- 利用亚型选择性探针底物评估先导NCE对人CYP活性的抑制潜力。
啮齿动物药代动力学
- 单次静脉注射或口服剂量研究，可对先导物进行排序，以期优化PK特性。
制剂初步评估
- 利用制药可用之溶媒配制成单次口服制剂，可排除难以配制为口服剂型的NCE。
生物转化研究日趋重要
QPS提供生物转化研究服务，以确定分子在酶的作用下如何变化。 在QPS研究服务中，可支持新候选药物探索和开发的包括：
- 肝亚细胞组分体外代谢稳定性研究，用于确定内在清除率
- 使用未标记和放射性标记受试物在动物和人肝制备物中进行体外代谢产物生成对比试验
- 利用采自药代动力学、物质平衡排泄研究以及人体AME研究的样本进行体内代谢产物的鉴定及定量
安全性测试中的代谢产物(MIST)要求
- 动物和/或人肝微粒体或肝细胞体外蛋白共价结合评估，以及使用经放射性标记供试品处理的动物的血浆和肝脏样本的体内评估
- 使用重组CYP或UGT或其他酶系统、人肝微粒体、化学抑制剂，以及未标记和放射性标记供试品的体外反应表型分型
药物间相互作用研究
QPS提供药物间相互作用研究服务，以确定供试品改变细胞色素P450活性的潜力。 此类研究可评估候选新药的抑制和诱导潜力，以支持其探索和开发，包括：
- 人肝微粒体或肝细胞体外抑制特性分析，用于确定可逆性或时间依赖性IC50
- 体外机制分析，用于确定可逆抑制率常数KI
- 可逆性抑制机制分析：竞争性、非竞争性或反竞争性
- 时间依赖性抑制机制、Kinact和KI的体外分析
- 确定时间依赖性抑制的机制：代谢产物共价修饰介导还是底物紧密结合
- 根据mRNA和CYP活性，采用同型选择性探针底物进行CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4诱导潜力的体外试验
放射自显影和显微放射自显影(MARG)
放射自显影
可提供所有类型的放射自显影服务：
- 定量及定性全身组织分布研究
- 人体放射剂量试验，用于预测临床放射性标记物质平衡研究
- 定性显微放射自显影(MARG)与定量放射自发光显影结合
组织分布
QPS可使用全身放射自显影技术进行GLP和非GLP的小型和大型动物组织分布研究，以支持药物开发和新药申报。 放射自显影是经放射性标记的同位素处理或，注射、吸收或摄入了此类同位素的样本（例如组织切片）发出的放射线所产生的图像。
定量全身放射自显影(QWBA)
QWBA可研究与组织药代动力学和代谢、病理学、毒理学、给药和清除相关的重要特性，为研究人员提供独特的信息。 QWBA研究提供的组织分布和药代动力学数据可用于新药注册，以及在临床放射性标记物料平衡研究中预测人体放射性暴露量。
显微放射自显影(MARG)
显微放射自显影是细胞放射性标记物定位的图像化技术。
